Как пить эль карнитин при тренировках

Л карнитин: когда и как использовать этот препарат

L карнитин – данный медикамент содержит в своем составе вещества, запускающие механизм сжигания лишних калорий. Благодаря его воздействию накопленные в подкожной клетчатке жировые молекулы поступают в кровь, а затем в клеточные митохондрии. Здесь жирные кислоты расщепляются и отдают энергию организму. Лекарство активизирует метаболизм и улучшает аппетит. Л карнитин для похудения используют в сочетании с комплексом физических упражнений. Спортсмены применяют его во время тренировки с целью повышения выносливости и быстрого наращивания мышечной массы.

Лекарственная форма

L карнитин производится в виде сиропа, таблеток и капсул. Жидкая форма продается во флаконах из темного стекла. Сироп расфасован по 100 мл, в которых содержится 10 г основного действующего вещества – левокарнитина.

Таблетки Элькарнитин могут иметь разную дозировку – по 100 мг и 500 мг. Они упакованы в блистеры по 10 штук, упаковка может содержать от 3-5 до 8 блистеров. Дополнительным ингредиентом здесь является аскорбиновая кислота.

Медикамент продается и в капсулах по 250 и 500 мг, упакованных во флаконы из полимерного материала. В одной банке находиться 60, 150 штук.

Фармакологические свойства

L карнитин – препарат, основным действующим веществом которого являются активные аминокислоты. По структурному строению они напоминают витамины группы B, производимые нашим организмом (л-карнитин часто называют витамином B11 или BT). Средство оказывает выраженное антитериоидное, анаболическое и антигипоксическое влияние, активирует регенеративные способности клеток и тканей, ускоряет метаболические процессы, повышает аппетит.

Собственный (эндогенный) л карнитин организма производится в основном в печени человека. Экзогенное действующее вещество, поступающее в кровоток после приема лекарства, имеет похожие свойства. Медикамент нормализует метаболизм, поддерживает активность кофермента A. Стимулирует обмен жиров, в результате чего замедляется расход углеводов и белков в организме.

L carnitine увеличивает секрецию пищеварительных желез желудка и кишечника, повышает эффективность ферментов ЖКТ. Для спортсменов препарат полезен тем, что снижает уровень лактоацидоза в крови, уменьшает содержание жировых отложений в мышцах, нормализует вес. Лекарство обладает отличным нейротрофическим воздействием, быстро восстанавливает поврежденную нервную ткань.

Показания

Л карнитин назначается пожилым людям с целью улучшения памяти, для концентрации внимания и замедления процесса старения коры головного мозга. Пациенты с патологиями сердечно-сосудистой системы принимают это средство для повышения устойчивости сердечной мышцы к физической нагрузке.

Элькарнитин прописывают в детском возрасте при недостаточном развитии мышечной системы, плохом аппетите, слабом наборе веса. Его рекомендуют даже недоношенным малышам. Взрослым использование Л карнитина назначается также при сильном недостатке массы тела, истощении. Вегетарианцы принимают данное лекарство с целью восполнения недостатка левокарнитина в организме.

Медикамент применяется спортсменами для увеличения эффективности тренировок, наращивания скелетной мускулатуры, повышения выносливости. В составе комплексной терапии элькарнитин назначается при патологиях эндокринной системы, нарушении работы сердца и сосудов, болезнях поджелудочной железы и печени.

Способ использования и дозировка

Таблетки принимают внутрь, при необходимости можно запить лекарство водой. Дозировку и длительность лечения устанавливает лечащий специалист после обследования пациента. Средняя доза для взрослого составляет 250 или 500 мг 2-3 раза в день. Люди, занимающиеся спортом, принимают Л карнитин один раз перед физической нагрузкой в количестве 500-1500 мг.

Капсулы с левокарнитином проглатывают, не разжевывая и запивая необходимым объемом жидкости. Дозировка для взрослых – 250 или 500 мг 2-3 раза в сутки, для спортсменов от 500 до 1500 мг в день перед тренировкой.

Сладкий сироп с L картинином употребляют внутрь, вне зависимости от приема еды. Дозу и курс терапии назначает врач. Взрослые принимают 5 мл жидкого средства трижды в день. Спортсмены применяют лекарство непосредственно перед физической нагрузкой 15 мл 1 раз.

Детям медикамент прописывают по следующей схеме:

от 0-1 года по 8-20 капель;

от 1-6 лет по 20-28 капель;

от 6-12 лет по 2,5 мл.

Принимать Элькартинин нужно 2 или 3 раза в сутки на протяжении 30 дней. Через некоторое время применение средства можно повторить. Использовать препарат лучше курсами и только по назначению доктора.

Противопоказания и побочные действия

Не следует употреблять сироп, капсулы или таблетки с левокарнитином при наличии аллергии на составные компоненты лекарства.

Л карнитин в большинстве случаев не вызывает побочных реакций и хорошо переносится пациентами всех групп. После приема препарата очень редко отмечается возникновение болей в желудке, диспепсических явлений или симптомов аллергии. Появление побочных эффектов требует отмены медикамента и срочного обращения к врачу.

Влияние на беременность

Нежелательно употреблять L-карнитин при грудном вскармливании и во время беременности. В случае же ее наступления использование этого лекарства необходимо срочно отменить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В комбинации с липоевой кислотой и анаболиками терапевтическое действие препарата усиливается. Сочетание с кортикостероидами приводит к накоплению левокарнитина в клетках и тканях всего организма (кроме печени).

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Применение L-карнитина в общей врачебной практике

Опубликовано в журнале:
«Терапевтический архив», 1, 2019, с. 114-120.

Ж.М. Сизова, Е.В. Ших, А.А. Махова
ФГАОУ ВО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова» Минздрава России (Сеченовский Университет), Москва, Россия

Аннотация
В обзоре представлены результаты целого ряда экспериментальных и клинических исследований, доказывающих перспективность применения L-карнитина в клинике внутренних болезней. Дополнительный прием L-карнитина за счет антиоксидантных и антиги-поксантных свойств в дополнение к основной этиопатогенетической терапии назначается кардиологами, нефрологами, неврологами, геронтологами. Ранее проведенные нами экспериментальные исследования показали отсутствие влияния L-карнитина на активность системы Р450 CYP 3А4, что снижает вероятность возникновения межлекарственного взаимодействия на уровне метаболизма лекарственных препаратов, метаболизирующихся Р450 3А4. При использовании L-карнитина в составе комплексной фармакотерапии, препарат обладает повышенным профилем безопасности у коморбидных пациентов, принимающих L-карнитин.

Ключевые слова: L-карнитин, Р450 CYP 3А4, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, межлекарственное взаимодействие, антиоксидант, антигипоксант.

Significance of L-carnitine in internal medicine

Zh.M. Sizova, E.V. Shikh, A.A. Makhova
I.M. Sechenov First Moscow State Medical University of the Ministry of Health of the Russian Federation (Sechenov University), Moscow, Russia

The review presents the results of a number of experimental and clinical studies proving the prospects of using L-carnitine in the clinic of internal diseases. Due to the antioxidant and antihypoxant properties, the additional use of L-carnitine in addition to the main etiopatho-genetic therapy is prescribed by cardiologists, nephrologists, neurologists, gerontologists. Experimental studies we conducted earlier showed no effect of L-carnitine on the activity of the P450 CYP 3A4 system, which reduces the likelihood of drug-drug interaction at the level of metabolism of drugs metabolized by P450 3A4. When using L-carnitine as part of complex pharmacotherapy, the drug has an increased safety profile in comorbid patients taking L-carnitine.

Keywords: L-carnitine, P450 CYP 3А4, chronic heart failure, myocardial infarction, chronic renal failure, inter-drug interaction, antioxidant, antihypoxant.

АТФ — аденозинтрифосфорная кислота
АФК — активные формы кислорода
БАД — биологически активные вещества
ВРС — взвешенная разность средних
ДИ — доверительный интервал
ДЭ — дисциркуляторная энцефалопатия
ИИ — ишемический инсульт
ИМ — инфаркт миокарда
КДО — конечный диастолический объем
КСО — конечный систолический объем
ЛЖ — левый желудочек
ЛС — лекарственные средства
МСКТ — мультиспиральная компьютерная томография
ОКС — острый коронарный синдром
ОШ — отношение шансов
РКИ — рандомизированные контролируемые исследования
УЗДГ — ультразвуковая диагностика
ФВ — фракция выброса
ХСН — хроническая сердечная недостаточность
ЭКГ — электрокардиография
ЭПО — эритропоэтин
BNP — мозговой натрийуретический пептид
NAD — никотинамидадениндинуклеотид
NIHSS — шкала оценки тяжести инсульта Национального института здоровья США
NKF — Национальный фонд почек
NT-proBNP — N-терминальный мозговой натрийуретический пропептид

В настоящее время фокус клинической медицины смещается в сторону персонализированной медицины, основу которой составляют повышение эффективности и безопасности лекарственной терапии за счет индивидуализации. При назначении комбинированной фармакотерапии особое внимание уделяется вопросам взаимодействия лекарственных средств (ЛС) [1].

Витамины и витаминоподобные вещества являются жизненно необходимыми органическими соединениями, участвующими в основных биохимических процессах в организме человека, и широко применяются в клинической практике, чаще в составе комбинированной терапии для лечения и коррекции целого ряда патологических состояний. Однако, как правило, врачами не учитывается возможное влияние витаминов и витаминоподобных веществ на активность изоферментов цитохрома, метаболизирующих ЛС, что, как было показано в целом ряде исследований, может приводить к изменениям фармакологического ответа на лекарственную терапию [1,2].

L-карнитин — производное аминокислоты лизина, получил свое название в связи с тем, что впервые был выделен из мяса (carnis). В последние годы биологическая роль L-кар-нитина в организме человека прицельно изучается в связи с широкими перспективами его клинического применения [3].

У здоровых людей гомеостаз L-карнитина поддерживается посредством многостадийного эндогенного биосинтеза L-карнитина из аминокислот лизина и метионина, его абсорбции из пищи и дальнейшей элиминации и реабсорбции почками. Хотя биодоступность L-карнитина из пищи довольно высока, при пероральном приеме биологически активных веществ (БАД), содержащих L-карнитин, абсорбция его составляет 14-18% от общей дозы [3- 5]. Поиск соединений L-карнитина с более высокой биодоступностью привел к разработке ацетилированной формы L-карнитина, биодоступность которой при пероральном приеме выше, чем у L-карнитина [6]. Так, в частности, показано, что прием L-карнитина в дозе 2,0 г/сут в течение 50 дней увеличивает плазменный уровень L-карнитина на 43% [3].

В норме большая часть L-карнитина реабсорбируется почками, в связи с чем экскреция его обычно низкая. Однако некоторые состояния (диета с повышенным содержанием белка и жиров, беременность) способствуют снижению реабсорбции L-карнитина и, соответственно, приводят к увеличению его экскреции и уменьшению содержания в организме [7].

L-карнитин синтезируется главным образом в печени, но также и в почках, а затем транспортируется в другие ткани, особенно использующие жирные кислоты в качестве основного субстрата для образования аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), такие как скелетная мускулатура и сердечные мышцы. Одна из основных функций L-карнитина — транспорт жирных кислот (преимущественно длинноцепочечных) через внутреннюю мембрану в матрикс митохондрии для образования АТФ в процессе p-окисления [3]. С этой целью одни специфические митохондриальные ферменты переносят жирные кислоты на L-карнитин с образованием ацилкарнитинов, другие -транспортируют это эфирное соединение в митохондриальный матрикс [8].

У здоровых людей без нарушений обмена веществ, как правило, синтезируется достаточное количество L-карни-тина, даже у строгих вегетарианцев (веганов) не обнаруживаются признаки дефицита L-карнитина [3, 9]. Однако младенцы, особенно недоношенные, рождаются с низкими запасами L-карнитина, что ставит их в группу риска по дефициту карнитина, учитывая высокие темпы роста в данной возрастной группе.

Первичный дефицит карнитина
Генерализованная форма первичного дефицита L-кар-нитина. Первичный системный дефицит карнитина представляет собой редкое аутосомно-рецессивное расстройство, вызванное мутациями в гене для транспортного белка L-карнитина OCTN2, что приводит к низкой абсорбции L-карнитина и нарушению его реабсорбции почками — повышению потери L-карнитина с мочой 12. Расстройство обычно проявляется в раннем детстве и характеризуется низким уровнем L-карнитина в плазме крови, прогрессирующей кардиомиопатией, скелетной миопатией, гипогликемией и гипоаммониемией [3, 10, 12]. Без лечения первичный системный дефицит L-карнитина является фатальным заболеванием. Лечение состоит из назначения фармакологических доз L-карнитина. Такая терапия корректирует кардиомиопатию и устраняет мышечную слабость [11].

Миопатическая форма первичного дефицита L-карни-тина — редкое генетическое заболевание, при котором дефицит L-карнитина ограничен скелетной и сердечной мышцами. Симптомы, включая мышечную боль и прогрессирующую мышечную слабость, начинаются в детстве или в подростковом возрасте при обычно нормальном плазменном уровне L-карнитина [12]. Клиническая картина менее выражена, чем при генерализованной форме.

Вторичный дефицит карнитина
Вторичный дефицит L-карнитина может быть результатом генетических или приобретенных состояний. Наследственные причины включают генетические дефекты в обмене аминокислот (например, пропионовой кислоты) и дефекты в липидном обмене (например, дефицит ацил-КоА-дегидрогеназы средней цепи) [13]. Такие генетические нарушения могут приводить к накоплению органических кислот, которые впоследствии удаляются из организма в форме ацилкарнитиновых эфиров с мочой, что может привести к системному истощению L-карнитина [3]. Системное снижение обеспеченности L-карнитином может также возникать при нарушениях его реабсорбции почками, как, например, при синдроме Фанкони (врожденная или приобретенная диффузная дисфункция проксимальных извитых почечных канальцев). Одним из примеров исключительно приобретенного дефицита L-карнитина является хроническое применение пивалат-конъюгирован-ных антибиотиков. Пивалат представляет собой жирную кислоту с разветвленной цепью, которая метаболизируется с образованием эфира ацил-КоА, который в свою очередь при помощи специфических ферментов переносится на L-карнитин и затем выводится с мочой в виде пивалоильного эфира L-карнитина. Ежедневные потери L-карнитина по такому метаболическому пути могут в 10 раз превышать ежедневное поступление L-карнитина, приводя к системному снижению запасов L-карнитина [11]. Кроме того, пациенты с почечной недостаточностью, которые находятся на гемодиализе, подвергаются риску вторичного дефицита L-карнитина, поскольку гемодиализ удаляет L-карнитин из крови [14].

Независимо от этиологии, вторичный дефицит L-карни-тина характеризуется клинически низкими концентрациями свободного L-карнитина в плазме (менее 20 мкмоль/л) и повышенным соотношением ацилкарнитин/свободный L-кар-нитин (более 0,4) [13]. Вторичные дефициты встречаются чаще, чем первичные формы дефицита L-карнитина.

Эндогенный биосинтез L-карнитина катализируется согласованным действием пяти различных ферментов. Для этого процесса требуются две незаменимые аминокислоты (лизин и метионин), железо (Fe 2+ ), витамин B₆, ниацин в форме никотинамидадениндинуклеотида (NAD) и также витамин C [12]. Один из самых ранних симптомов дефицита витамина С — усталость, является проявлением снижения синтеза L-карнитина [15].

Связь L-карнитина с процессом старения
Известно, что c возрастом угасает митохондриальная функция и увеличивается производство митохондриальных окислителей. Установлено, что уровень L-карнитина в тканях с возрастом у людей и животных также снижается [16]. В одном из исследований доказано, что кормление ацетил-L-карнитином пожилых крыс (ALCAR) повышает уровень L-карнитина в тканях, а также нивелирует ряд возрастных изменений в функционировании митохондрий печени, митохондрий в скелетной и сердечной мышцах 17. Исследования показали, что добавление в рацион питания пожилым крысам ALCAR приводит к снижению окислительного стресса и улучшению когнитивных функций [20, 21].

Сердечно-сосудистые заболевания
L-карнитин в составе комплексной фармакотерапии острого коронарного синдрома (ОКС). Применение L-кар-нитина в составе комплексной терапии сразу после диагностики инфаркта миокарда (ИМ) улучшало клинические результаты в нескольких небольших клинических исследованиях. В одном из исследований половина из 160 мужчин и женщин с диагнозом ИМ рандомизированы для приема 4 г/сут перорального L-карнитина в дополнение к стандартной фармакологической терапии. После одного года лечения смертность оказалась значительно ниже в группе дополнительного приема L-карнитина по сравнению с контрольной группой (1,2% против 12,5%), а приступы стенокардии были статистически значимо менее частыми [22].

В контролируемом клиническом исследовании у 96 пациентов с сердечной недостаточностью применение внутривенного L-карнитина (5 г болюсно с последующим введением 10 г/сут в течение 3 дней) после ИМ позволило достигнуть более выраженного снижения уровня таких маркеров повреждения сердечной мышцы, как креатинкиназа-МБ и тропонин-I [23].

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контро-лируемом исследовании 60 мужчинам и женщинам с диагнозом острого ИМ назначался либо внутривенный L-кар-нитин (6 г/сут) в течение 7 дней, затем перорально 3 г/сут в течение 3 мес либо плацебо [24]. Через 3 мес смертность между двумя группами не различалась. В более крупном плацебо-контролируемом исследовании с участием 472 пациентов, которым проводили терапию в отделении интенсивной терапии в течение 24 ч после первичного ИМ: случайным образом назначали либо внутривенную терапию L-карнитином (9 г/сут) в течение 5 дней, а затем пероральный L-карнитин (6 г/сут) в течение 12 мес либо плацебо. Обе группы также получали стандартную комплексную терапию [25, 26]. Несмотря на отсутствие значительных различий в смертности или частоте формирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), объем левого желудочка (ЛЖ) был значительно ниже в группе, получавшей L-карнитин, в конце одного года наблюдения, что свидетельствует о том, что терапия L-карнитином может ограничивать неблагоприятные исходы острого ИМ на сердечной мышце. На основании этих данных проведено рандомизированное плацебо-контролируемое исследование у 2330 пациентов с острым ИМ.

Цель исследования — определить влияние добавления к фармакотерапии L-карнитина на частоту формирования сердечной недостаточности через 6 мес после ИМ. Лекарственная терапия L-карнитином снижала на 39% риск летального исхода в первые 5 дней (р=0,04), когда L-карни-тин применяли внутривенно по 9 г/сут, и не влияла на частоту формирования сердечной недостаточности и частоту летальных исходов при дальнейшем пероральном приеме по 4 г/сут до окончания исследования [27]. В проспективном открытом контролируемом исследовании изучалась эффективность и безопасность инъекционной формы отечественного препарата L-карнитина (Элькар раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл, компания ПИК-ФАРМА) в условиях отделения реанимации и интенсивной терапии при синдроме малого выброса у больных с острым ИМ. Инъекции препарата Элькар при остром ИМ снижали на 82% содержание тропонина в крови на 5-7-й день госпитализации (р 2+ и Cu 2+ в их активных центрах. Снижение уровня активных форм кислорода (АФК) под влиянием L-карнитина тормозит образование пероксинитрита — цитотоксического агента, необратимо взаимодействующего с различными белковыми мишенями, который образуется при действии супероксид-анионов на радикалы NO. Таким образом, L-карнитин увеличивает биодоступность NO — универсального регулятора эндотелиальных клеток как периферических сосудов, так и коронарных артерий, тем самым снижая нагрузку на сердце при ИМ [32].

Недавно показано, что L-карнитин в фармакологических концентрациях обладает антиокислительной активностью и способен дозозависимым образом снижать системный окислительный стресс у пациентов с постинфарктным кардиосклерозом. Добавление L-карнитина (Элькар раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл) в образцы крови этих пациентов значимо снижало спонтанное и индуцированное химическим агентом образование радикалов кислорода предактивированными фагоцитами крови [33].

Добавление L-карнитина к стандартной комплексной терапии сердечной недостаточности изучено в нескольких клинических исследованиях. Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование у 70 пациентов с сердечной недостаточностью показало, что трехлетняя выживаемость была значительно выше в группе, получавшей L-карнитин перорально в дозе 2 г/сут, по сравнению с группой, получавшей плацебо [34]. Для оценки эффективности применения L-карнитина при лечении пациентов с ХСН проведен мета-анализ рандомизированных контролируемых исследований (РКИ) [35]. В исследование включены результаты 17 РКИ с участием 1625 пациентов с ХСН. Применение L-карнитина в лечении ХСН связано со значительным улучшением общей эффективности [отношение шансов (ОIII)=3,47; р ЛИТЕРАТУРА/REFERENCES

Источник